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fludarabine phosphate (nsc 118218 phosphate) 是一種腺苷和脫氧腺苷類似物，與 datp 競(jìng)爭(zhēng)，并入到 dna，導(dǎo)致 dna 合成受阻。
更新時(shí)間:2025-09-11
donepezil (e 2020) 鹽酸鹽是非競(jìng)爭(zhēng)性的ache抑制劑，能穿過(guò)血腦屏障，增加皮質(zhì)中的乙酰膽堿水平。
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3-deazaneplanocin a hydrochloride (dznep hydrochloride) 是一種有效的組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶 (ezh2) 抑制劑。3-deazaneplanocin a hydrochloride 是一種有效的 s-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (ahcy) 抑制劑。
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oseltamivir phosphate (gs 4104) 是一種神經(jīng)氨酸酶 (neuraminidase) 抑制劑，用于流感 (influenza a 和 b) 的研究。
更新時(shí)間:2025-09-11
lurasidone (hydrochloride) (sm-13496 (hydrochloride)) 是 dopamine d2 和 5-ht7 的拮抗劑，ic50 值分別為 1.68 和 0.495 nm。 lurasidone 也是 5-ht1a 受體的部分激動(dòng)劑，ic50 值為 6.75 nm。
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filanesib (arry-520) 是一種選擇性的，非競(jìng)爭(zhēng)性的紡錘體驅(qū)動(dòng)蛋白 (ksp) 抑制劑，對(duì)人 ksp 作用的 ic50 值為 6 nm。filanesib 在體外能通過(guò)誘導(dǎo)自噬 (apoptosis) 導(dǎo)致細(xì)胞死亡。filanesib 具有高效的抗增生活性。
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umeclidinium bromide 是一種 machr 拮抗劑。umeclidinium bromide 作用于克隆的人 m1-m5 machrs，ki 為 0.05 到 0.16 nm。
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y-27632 dihydrochloride 是口服有效的， atp 競(jìng)爭(zhēng)性的 rock-i 和 rock-ii 抑制劑，ki 分別為 220 nm 和 300 nm。y-27632 dihydrochloride 誘導(dǎo)凋亡 (apoptosis)。y-27632 dihydrochloride 通過(guò)上皮-間充質(zhì)過(guò)渡樣調(diào)節(jié)引發(fā)人誘導(dǎo)多能干細(xì)胞 (hipscs) 選擇性地分化為間胚層譜系。
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zotiraciclib (tg02; sb1317) 是一種有效的 cdk2，jak2 和 flt3 抑制劑，ic50 分別為 13，73 和 56 nm。
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apalutamide (arn-509) 是有效，競(jìng)爭(zhēng)性的雄激素受體 (ar) 拮抗劑，ic50 為 16 nm。
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loratadine (sch-29851) 是 histamine h1 受體反向激動(dòng)劑，ic50>32 μm。loratadine 具有抗登革熱病毒 (denv) 的活性。loratadine 能抑制炎癥介質(zhì)的免疫釋放。
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pramipexole dihydrochloride 是一種選擇性的，具有血腦屏障 (bbb) 滲透性的 d2 型多巴胺受體 (dopamine d2-type receptor) 激動(dòng)劑，對(duì) d2 型受體、d2、d3、d4 亞型受體的 ki 值分別為 2.2 nm、3.9 nm、0.5 nm、1.3 nm。 pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森綜合癥和腿多動(dòng)綜合征的研究。
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fenofibrate 是一種選擇性的 pparα 激動(dòng)劑，ec50 為 30 μm。fenofibrate 抑制細(xì)胞色素 p450 亞型, 對(duì) cyp2c19，cyp2b6，cyp2c9，cyp2c8 和 cyp3a4 的 ic50 分別為 0.2，0.7，9.7，4.8 和 142.1 μm。
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choline fenofibrate (abt-335) 是 fenofibric acid (hy-b0760) 的膽堿鹽，在胃腸道中釋放游離的 fenofibric acid。fenofibric acid 是一種 ppar 激活劑，具有降血脂作用。
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bix-01294 是一種 g9a 組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶 (g9a histone methyltransferase) 抑制劑，ic50 值為 1.9 μm。
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sd-208 是一種選擇性的 tgf-βri (alk5) 抑制劑，ic50 值為 48 nm，對(duì)其選擇性是對(duì) tgf-βrii 的 100 多倍。
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aclidinium bromide (las 34273) 是長(zhǎng)效的可吸入型毒蕈堿 (muscarinic) 拮抗劑，有潛力用于慢性阻塞性肺病 (copd) 的研究。
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5-iodotubercidin (nsc 113939)，一種 atp 類似物，是一種有效的腺苷激酶 (adenosine kinase) 抑制劑，ic50 值為 26 nm。5-iodotubercidin (nsc 113939) 通過(guò)激活磷酸化酶和糖原合成酶，在離體肝細(xì)胞中啟動(dòng)糖原合成。5-iodotubercidin (nsc 113939) 也抑制 ck1、胰島素受體酪氨酸激酶、磷酸化酶激酶、pka、ck2、pkc 和 haspin 抑制劑。
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tasquinimod是一種口服抗血管生成劑，有潛力用于去勢(shì)抵抗性前列腺癌的研究。tasquinimod與 hdac4 zn2+ 結(jié)合結(jié)構(gòu)域結(jié)合的kd 值為10-30 nm。tasquinimod 也是一種 s100a9 抑制劑。
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bibr 1532 是一種有效的，選擇性的 telomerase 非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，ic50 值為 100 nm。
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sonidegib (erismodegib) 是一種有效，選擇性的 smo 拮抗劑，抑制鼠和人smo的ic50 分別為 1.3 nm 和 2.5 nm。
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etofenamate 是一種非甾體類抗炎小分子，也是一種非選擇性的 cox 抑制劑，具有鎮(zhèn)痛、抗風(fēng)濕和解熱抗炎的生物活性。etofenamate 可用于關(guān)節(jié)炎等炎癥相關(guān)疾病的研究。
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diphemanil硫酸二甲酯能結(jié)合毒蕈堿型乙酰膽堿受體進(jìn)而降低胃酸，唾液和汗液的分泌排泄。
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tofacitinib citrate是 jak3/2/1 抑制劑，ic50 分別為1，20 和 112 nm。tofacitinib citrate 具有抗菌，抗真菌和抗病毒活性。
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ly2874455 是一種 pan-fgfr 抑制劑。ly2874455 抑制 fgfr1，2，3 和 4，ic50 分別為 2.8，2.6，6.4 和 6 nm。
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ly2183240 是一種有效的大麻素?cái)z取 (anandamide uptake) 阻滯劑 (ic50= 270 pm; ki=540 nm)。ly2183240 是內(nèi)源性大麻素降解酶脂肪酸酰胺水解酶 (faah) 的有效共價(jià)抑制劑，ic50 為12.4 nm。ly2183240 通過(guò)酶的絲氨酸親核蛋白的氨甲酰化使 faah 失活。ly2183240 也抑制其他幾種腦絲氨酸水解酶，對(duì) mag 脂肪酶、bh6 和 kiaa1363 的 ic50 分別為 5.3、0.09 和 8.2 nm。
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mirabegron 是一種選擇性的腎上腺素受體 (β3-adrenoceptor) 激動(dòng)劑，ec50 為 22.4 nm。
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icotinib hydrochloride (bpi-2009)是有效，選擇性的 egfr 抑制劑，ic50 值為5 nm；也抑制突變型egfrl858r，egfrl858r/t790m，egfrt790m 和 egfrl861q。
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st-836 hydrochloride (compound 34) 是一種有效的多巴胺受體 (dopamine receptor) 配體，對(duì) d3 和 d2 的 ki 值分別為 4.5 nm，132 nm。st-836 hydrochloride 具有用于帕金森氏癥的潛力。
更新時(shí)間:2025-09-11
bms-265246是cdk1/2抑制劑，對(duì)cdk1/cyclin b和cdk2/cyclin e的ic50分別為6 nm和9 nm。
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nelfinavir mesylate (ag 1343 mesylate) 是一種有效的口服生物可利用的 hiv-1 蛋白酶抑制劑 (ki=2 nm)，用于 hiv感染。nelfinavir mesylate (ag 1343 mesylate) 是一種廣譜的抗癌劑。
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ciproxifan maleate (fub 359 maleate) 是一種有效的，選擇性的，具有口服活性和競(jìng)爭(zhēng)性的組胺 h3 受體拮抗劑，ic50 值為 9.2 nm。ciproxifan maleate 對(duì)其他受體亞型的表觀親和力低。ciproxifan maleate 可用于研究衰老性疾病和阿爾茲海默癥。
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(rac)-rotigotine hydrochloride 是 rotigotine 的外消旋體。rotigotine 是?dopamine receptor 激動(dòng)劑，是 5-ht1a receptor 的部分激動(dòng)劑，以及 α2b-adrenergic receptor?的拮抗劑，ki?值分別為 0.71?nm (dopamine d3 receptor)，4-15?nm (d2，d5，d4 receptors)，83?nm (dopamine d1 receptor)。
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chaps，一種 cholic acid 的衍生物，是一種兩性離子洗滌劑，可溶解膜蛋白。chaps 用于穩(wěn)定各種蛋白質(zhì)-dna 復(fù)合物，并可以保留溶液中蛋白質(zhì)的生化活性。
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voreloxin hydrochloride 是一種新創(chuàng)的拓?fù)洚悩?gòu)酶 ii (topoisomerase ii) 抑制劑，能夠誘導(dǎo) dna 雙鏈斷裂，阻滯 g2 期，最終細(xì)胞凋亡。
更新時(shí)間:2025-09-11
(24s)-24,25-dihydroxyvitamin d3 ((24s)-24,25-dihydroxycholecalciferol) 是維生素 d3 的一種非活性形式，它經(jīng)過(guò)不同程度的羥基化作用形成活性維生素 d3 類似物。
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bazedoxifene (tse-424) 是一種有口服活性的，能透過(guò)血腦屏障的，非甾體、選擇性的雌激素受體調(diào)節(jié)劑 (serm)，對(duì) erα 和 erβ 作用的 ic50 值分別為 26 nm 和 99 nm，可用于骨質(zhì)疏松癥的研究。bazedoxifene 也是一種 il-6/gp130 蛋白相互作用抑制劑，可用于胰腺癌的研究。
更新時(shí)間:2025-09-11
am679 是一種有效的、選擇性的 5-脂氧合酶激活蛋白 (flap) 抑制劑，在人膜結(jié)合試驗(yàn)中 ic50 為 2 nm。am679 可顯著降低呼吸道合胞病毒引起的眼部病變以及眼部半胱氨酰白三烯 (cyslts) 的合成。
更新時(shí)間:2025-09-11
quiflapon sodium (mk-591 sodium) 是選擇性的，特異性的 flap 抑制劑。quiflapon sodium 是一種有效的，具有口服活性的白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis) 抑制劑。誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡 (apoptosis)。
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talazoparib (bmn-673) 是一種高效的，具有口服活性的 parp 1/2 抑制劑。talazoparib 抑制 parp1 和 parp2 酶活性的 ki 值分別為 1.2 nm 和 0.87 nm。talazoparib 具有抗腫瘤活性。
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bitopertin 是一種有效的非競(jìng)爭(zhēng)性glycine reuptake 抑制劑，抑制甘氨酸攝取，ic50 為 25 nm。
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temozolomide (nsc 362856) 是一種可透過(guò)血腦屏障的口服活性的 dna 烷基化 (dna alkylating) 劑。temozolomide 也是一種促自噬 (autophagy) 和促凋亡劑 (apoptosis)。temozolomide 對(duì)以低水平的 o6-烷基鳥(niǎo)嘌呤 dna 烷基轉(zhuǎn)移酶 (ogat) 和功能失配修復(fù)系統(tǒng)為特征的腫瘤細(xì)胞有效。temozolomide 具有抗腫瘤和抗血管生成作用。
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